Антагонисты опиоидных рецепторов

Антагонисты - это препараты, не обладающие или имеющие очень слабую истинную активность, противодействующие агонистам, предотвращая их доступ к рецепторам (как, например, налоксон).

Другую группу опиоидов, которые вызывают ограниченные реакции частичного рецепторного типа даже при введении в высоких дозах, называют частичными агонистами.

Совместное введение частичных и полных агонистов снижает (антагонизирует) эффект действия полных агонистов.

Есть антагонисты опиоидных рецепторов, которые неодинаково влияют на различные рецепторы. Такие препараты могут действовать одновременно как агонисты в отношении одного рецептора, и как антагонисты - в отношении других рецепторов. Подобные препараты называют агонист-антагонистами или смешанными агонист-антагонистами. В эту группу входят препараты буторфанол (стадол), налбуфин (нубаин), пентазоцин (фортрал) и другие.